盐霉素

盐霉素

中文名称盐霉素
中文同义词球虫粉;沙里诺霉素;优素精;沙利霉素;盐霉素,沙利霉素;盐霉;盐霉素钠预混剂(10%、12%、45%);3-三氟甲基肉桂酰氯
英文名称Salinomycin
英文同义词coxistac;SALINOMYCIN GRANULE;Salinomycin Premix 12%;SALINOMYCIN FROM STREPTOMYCES ALBUS;SALINOMYCIN 90%;SV sodium salt,2,5 salinomycin hydrate;(2R)-2-((5S)-6-{5-[(10S,12R)-2-((6S,5R)-5-Ethyl-5-hydroxy-6-methylperhydro-2H-pyran-2-yl)-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl](1S,2S,3S,5R)-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl}-5-methylperhydro-2H-pyran-2-yl)butanoic acid;Salinomycin
CAS号53003-10-4
分子式C42H70O11
分子量751
EINECS号258-290-1
相关类别小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;医药中间体;抗生素及抗病毒类;促生长;预防和治疗鸡的球虫病;饲料添加剂;抗球虫促长剂;畜禽促长剂;微生物代谢物;抗生素;抗寄生虫;Interferes with Cell Membrane Permeability (Ionophores)Voltage-gated Ion Channels;IonophoresSpectrum of Activity;Antibacterial;Antibiotics;Antibiotics A to;Antibiotics N-SAntibiotics;Chemical Structure Class;L - ZAntibiotics;Mechanism of Action;Monovalent Ion Channels;Polyethers;KOKCISAN;Inhibitors;细胞生物学试剂;原料;医药、农药及染料中间体;标准品;调节剂;芳烃;精细化工;医药原料;化学试剂;兽用原料
Mol文件53003-10-4.mol
结构式盐霉素 结构式

盐霉素 性质

熔点112.5-113.5 °C(lit.)
沸点839.2±65.0 °C(Predicted)
比旋光度D25 -63° (c = 1 in ethanol)
密度1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点>110°(230°F)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度不溶于水;乙醇中≥142.2 mg/mL; DMSO 中≥91.8 mg/mL
酸度系数(pKa)6.4 (DMF)
形态白色固体
水溶解性Soluble in methanol. Insoluble in water
Merck13,8415
稳定性稳定,但可能对热敏感-保持干燥通风处。与强氧化剂不相容。
LogP5.596 (est)
CAS 数据库53003-10-4(CAS DataBase Reference)

盐霉素 用途与合成方法

盐霉素又称优素精,是由白色链霉菌培养液中提取的一种聚醚类抗生素,属离子载体型抗生素,一般以盐霉素钠盐的形式存在,又名沙利霉素钠盐,其钠盐为白色或淡黄色结晶性粉末,微有特异臭味,性质稳定,不溶于水,易溶于丙酮、苯和甲醇。
盐霉素是一种高效、广谱、低耐药性和低残留的抗生素,为广谱抗球虫药。对革兰氏阳性菌、真菌、病原虫、球虫等具有杀菌、抑菌的显著作用。盐霉素对鸡堆型、布氏、巨型、变位、毒害、柔嫩等艾美尔球虫均有明显效果,抗球虫活性大致与莫能菌素、常山酮相似。含本品60mg/kg的饲料其防病性能和增重效率大致与莫能菌素100mg/kg相等。高浓度(80mg/kg)盐霉素的免疫抑制强度与莫能菌素相同。且对猪具有明显生长促进效应,但因安全范围窄,使应用受到限制。抗球虫活性峰期在第一代的早期裂殖体阶段 (即感染第1~2天),球虫对其产生耐药性的速率缓慢。抗球虫机理一般认为在发育虫体内,药物能与钠、钾离子结合成络合物,影响钾离子向球虫线粒体内转运,使球虫某些线粒体功能包括底物的氧化作用和ATP的水解作用都受到抑制所致。球虫不易引起耐药性。高浓度(120ppm)能抑制宿主产生免疫力。但停药后,即能迅速获得免疫力。故肉鸡要连续应用。对兔球虫作用好于磺胺喹恶啉。禁与泰乐菌素、竹桃霉素并用。此外,对牛有促生长作用,还可用于猪密螺旋体所致猪血痢。
对猪的试验表明,不足4月龄仔猪喂30~60mg/kg药料,4~6月龄仔猪喂15~30mg/kg药料,有明显的改善饲料报酬和促生长效应。据报道,在猪全价饲料中添加25~50mg/kg的盐霉素,可降低母猪的断奶失重,增加仔猪断奶重,降低仔猪死亡率,提高生长肥育猪的生长速度和饲料报酬的功能。但盐霉素对20日龄以内的仔猪无明显药效,因此初生仔猪饲料内不必使用盐霉素添加剂。本品安全范围较窄,用药时应严格控制剂量; 使用本品时间过长或每公斤饲料超过100毫克时,能抑制机体对球虫产生免疫力,并出现毒性作用; 禁与其他抗球虫药并用,马属动物、产蛋鸡禁用,肉鸡休药期5天; 本品预混剂规格较多,应用时需注意换算剂量。
盐霉素的毒性比莫能菌素强,80mg/kg饲料浓度,雏鸡即摄食减少,而影响增重。加之本品预混剂规格众多,用药时必须根据有效成分,精确计量以防不测。大剂量(80mg/kg)盐霉素,使宿主对球虫产生的免疫力有一定抑制作用。产蛋鸡禁用。休药期,禽5日。马及马属动物对盐霉素极敏感,应避免接触;成年火鸡及鸭也较敏感,亦不宜应用。【性状】白色或浅黄色结晶性粉末,在乙醇、丙酮、二甲基亚砜、苯、氯仿、乙酸乙酯中易溶,在水中不溶。
【作用与用途】甲基盐霉素的抗球虫效应大致与盐霉素相同。甲基盐霉素对肉鸡的堆型、布氏、巨型、毒害艾美尔球虫的预防效果有明显差异。通常40mg/kg药料浓度,即对堆型、巨型艾美尔球虫产生良好效果;毒害艾美尔球虫需用60mg/kg药料浓度才能有效,而布氏艾美尔球虫需用80mg/kg药物浓度才能发挥药效。
【用法与用量】混饲:每吨饲料,肉鸡60~80g。
【注意事项】马及马属动物对甲基盐霉素极敏感,应禁用。火鸡及其他鸟类亦较敏感而不宜使用。本品限用于肉鸡。休药期,肉鸡5日。Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
TargetValue
Wnt/β-catenin
()

Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素,通过干扰药物转运体ABC(ATP结合位点)、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路,在多种不同的人类癌症中,杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性,除此之外,salinomycin在不同的生物膜中发挥作用,包括胞膜、线粒体膜,其作为单价阳离子载体,对碱金属离子有较强的选择性,对K+有偏好性,因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡。

Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞,从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂,其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而,在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼,salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下,具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明,人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg,超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性,如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周(隔天注射)会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用,使用传统的化疗药物治疗途径,则没有严重的急性长期副作用。
用途 
为抗球虫剂,用于鸡球虫病和促进畜禽生长

安全信息

危险品标志T,Xi
危险类别码25-36/37/38
安全说明45-36-26
危险品运输编号UN 3462 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS号VO8620000
F10
危险等级6.1(a)
包装类别II
毒害物质数据53003-10-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice (mg/kg): 18 i.p.; 50 orally (Miyazaki)
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-17439Salinomycin sodium salt10 mg315元
2024/04/30HY-17439盐霉素
Salinomycin sodium salt
53003-10-425mg600元

盐霉素 上下游产品信息

"盐霉素"相关产品信息
氰乙酸乙酯 乙醇 抗倒酯 乙酸乙酯 偶氮氯磷 丙烯酸乙酯 双苯恶唑酸 尼泊金乙酯 丙炔酸乙酯 岩白菜素 延胡索碱甲 山环素 水杨酰苯胺 诱虫烯 硬脂酸钠 3-乙基-4-辛酮 顺-3-壬烯-1-醇 甲基盐霉素
主页 | 企业会员服务 | 广告业务 | 联系我们 | 旧版入口 | 中文MSDS | CAS Index | 常用化学品CAS列表 | 化工产品目录 | 新产品列表 | 评选活动 | HS海关编码 | MSDS查询 | 化工站点

Copyright © 2016-2023 ChemicalBook 版权所有  京ICP备07040585号  京公海网安备11010802032676号  

互联网增值电信业务经营许可证:京ICP证150597号  互联网药品信息服务资格证编号(京)-非经营性-2015-0073  信息系统安全等级保护备案证明(三级)  营业执照公示

根据相关法律法规和本站规定,单位或个人购买相关危险物品应取得有效的资质、资格条件。
参考《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》《互联网危险物品信息发布管理规定》