立他司特 CAS#: 1025967-78-5

立他司特

简介适应症应用生物活性靶点用途与合成方法 MSDS 立他司特价格(试剂级) 上下游产品信息专题

中文名称	立他司特
中文同义词	立他司特;(S)-2-[2-(苯并呋喃-6-羰基)-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酰胺基]-3-(3-甲磺酰基苯基)丙酸;利非司特;立他司特 (API);利非斯特;立他斯特杂质对照品;立非司特;立他斯特
英文名称	lifitegrast
英文同义词	lifitegrast;Lifitegrast, SAR 1118;L-Phenylalanine,N-[[2-(6-benzofuranylcarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinyl]carbonyl]-3-(methylsulfonyl)-;N-[[2-(6-Benzofuranylcarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-6-isoquinolinyl]carbonyl]-3-(methylsulfonyl)-L-phenylalanine;SAR 1118;(S)-2-(2-(benzofuran-6-carbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxamido)-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoic;Lifitegrast（API）;SAR-1118;SAR1118
CAS号	1025967-78-5
分子式	C29H24Cl2N2O7S
分子量	615.48
EINECS号	813-044-8
相关类别	化学原料药;对照品-杂质对照品;医药原料;医药原料;化学试剂;原料药;日用原料;眼干病;API;生物化工;原料
Mol文件	1025967-78-5.mol
结构式

立他司特性质

熔点	>163°C (dec.)
沸点	811.9±65.0 °C(Predicted)
密度	1.479±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度	DMSO（微溶、加热、超声处理）、甲醇（微溶、超声处理）
形态	固体
酸度系数(pKa)	3.14±0.10(Predicted)
颜色	白色至类白色
稳定性	吸湿性

立他司特用途与合成方法

简介

立他司特结合至整合素淋巴细胞功能关联抗原-1(LFA-1)，一种在白细胞表面发现细胞表面蛋白和阻断interaction of LFA-1与它的关联配体细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)。在干眼病中角膜和结膜组织中ICAM-1表达。LFA-1/ICAM-1相互作用可能促进对一个免疫突触的形成，导致T-细胞活化和迁移至目标组织。在体外研究显示，人T-细胞系lifitegrast可能抑制T-细胞黏附至ICAM-1和可能抑制在人外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。立他司特在干眼病的确切作用机制还未清楚。

适应症

Lifitegrast是白细胞功能抗原1拮抗剂，用于治疗干眼症。Lifitegras可以结合白细胞功能抗原1（LFA-1），阻止LFA-1与其同源配体细胞间黏附分子-1（ICAM-1）的结合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和结膜组织过表达，LFA-1与ICAM-1结合促进免疫突触的形成，从而导致T细胞的活化并迁移至靶组织。体外研究表明，Lifitegrast可以抑制T细胞粘附ICAM-1，还可以抑制人类外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。Lifitegras治疗干眼症的确切机理尚不明确。

应用

立他司特是一种新型小分子整合素拮抗剂，通过阻断两种重要细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1）的结合来抑制T细胞介导的炎症，从而减轻整体炎症反应。 Lifitegrast强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的附着。

生物活性

Lifitegrast (SAR1118)是一种新型的integrin拮抗剂，抑制参与DED病理形成中的特定的T细胞介导的炎症途径。

靶点