AZD6738
| 中文名称 | AZD6738 |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[4-[1-[[S(R)]-S-甲基亚胺磺酰基]环丙基]-6-[(3R)-3-甲基-4-吗啉基]-2-嘧啶基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶;(S)-imino(methyl)(1-{6-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-2-{1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl}pyrimidin-4-yl}cyclopropyl)-位鈦?sulfanone;(S)-IMINO(METHYL)(1-{6-[(3R)-3-METHYLMORPHOLIN-4-YL]-2-{1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-4-YL}PYRIMIDIN-4-YL}CYCLOPROPYL)-位鈦SULFANONE;ATR激酶抑制剂(AZD6738);化合物AZD6738;(R) -亚氨基(甲基)(1-(6-((R)-3-甲基吗啉基)-2-(1H-吡咯[2,3-B]吡啶-4-基)嘧啶-4-基)环丙基)-L6-磺胺酮;(3R)-3-甲基-4-(6-((2R)-2-((R)-S-甲基磺酰亚胺基)环丙基)-2-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)嘧啶-4-基)吗啉;(R)-3-甲基-4-[6-[1-[(R)-S-甲基磺酰亚胺基]环丙基]-2-(7-氮杂吲哚-4-基)-4-嘧啶基]吗啉 |
| 英文名称 | AZD6738 |
| 英文同义词 | AZD6738;4-[4-[1-[[S(R)]-S-Methylsulfonimidoyl]cyclopropyl]-6-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-2-pyrimidinyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine;AZD6738(AZD-6738);(R)-imino(methyl)(1-(6-((R)-3-methylmorpholino)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrimidin-4-yl)cyclopropyl)-l6-sulfanone;EOS-61602;(R)-3-methyl-4-(6-(1-((R)-S-methylsulfonimidoyl)cyclopropyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrimidin-4-yl)morpholine;1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine, 4-[4-[1-[[S(R)]-S-methylsulfonimidoyl]cyclopropyl]-6-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-2-pyrimidinyl]-;AZD-6738;AZD 6738;AZD6738 |
| CAS号 | 1352226-88-0 |
| 分子式 | C20H24N6O2S |
| 分子量 | 412.51 |
| EINECS号 | 805-672-6 |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂;精细化工产品 |
| Mol文件 | 1352226-88-0.mol |
| 结构式 |  |
AZD6738 性质
| 密度 | 1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.53±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| InChIKey | OHUHVTCQTUDPIJ-YEMGFFRQNA-N |
| SMILES | C12NC=CC1=C(C1=NC(N3CCOC[C@H]3C)=CC(C3([S@](C)(=N)=O)CC3)=N1)C=CN=2 |&1:14,19,r| |
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
| Target | Value |
|
ATR
(Cell-free assay) | 1 nM |
在四个Kras突变细胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中，AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中，AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累，导致有丝分裂障碍，从而使细胞死亡。
在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI)，结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性，同时仍保持疗效。安全信息
| 海关编码 | 2934999090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-19323 | AZD6738 Ceralasertib | 1352226-88-0 | 2mg | 800元 |
| 2024/04/30 | HY-19323 | AZD6738 Ceralasertib | 1352226-88-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1089元 |