(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐
用途用途生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息
| 中文名称 | (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | LOXO-101硫酸盐;(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐;硫酸拉洛替尼;硫酸盐产品 LOXO-101 SULFATE;TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 SULFATE);LOXO101拉罗替尼;拉罗替尼(LOXO-101);拉罗替尼硫酸盐 |
| 英文名称 | Larotrectinib Sulfate |
| 英文同义词 | LOXO-101 (sulfate);(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate (1:1);Larotrectinib/LOXO 101/ARRY 470 sulfate;(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-1-pyrrolidinyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide sulfate;ARRY 470) sulfate;Larotrectinib sulfate;Larotrectinib(LOXO 101;Larotrectinib (LOXO-101) sulfate |
| CAS号 | 1223405-08-0 |
| 分子式 | C21H24F2N6O6S |
| 分子量 | 526.52 |
| EINECS号 | 232-655-5 |
| 相关类别 | 活性分子;细胞生物学试剂;原料药;化工;小分子抑制剂;API;LOXO-101;成熟工艺;化工中间体;原料;医药原料;试剂 |
| Mol文件 | 1223405-08-0.mol |
| 结构式 | ![(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 结构式](CAS/20211123/GIF/1223405-08-0.gif) |
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO 中≥18.47 mg/mL；乙醇中≥2.14 mg/mL；水中≥29.65 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | PXHANKVTFWSDSG-RZOMTXEQNA-N |
| SMILES | S(O)(O)(=O)=O.FC1C=CC(F)=CC=1[C@H]1CCCN1C1C=CN2N=CC(NC(N3C[C@@H](O)CC3)=O)=C2N=1 |&1:13,29,r| |
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是原肌球蛋白受体激酶（TRK）的有效且选择性的口服ATP竞争性抑制剂。
(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药研发过程中。Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。| Target | Value |
|
TRK
() |
ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。
早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S7960 | (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate | 1223405-08-0 | 5mg | 794.51元 |
| 2024/04/30 | S7960 | (3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate | 1223405-08-0 | 25mg | 2433.3元 |