甲氯芬酯

甲氯芬酯能促进脑细胞的氧化还原过程，增加对糖类合物的利用，调节神经细胞的代谢，对处于抑制状态的中枢神经系统有兴奋作用，可改善中枢神经系统的功能，振奋精神，消除疲劳。作用出现缓慢，常需反复用药。
适用于颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化或癫痫所致的意识障碍、新生儿缺氧症、儿童精神迟钝、小儿遗尿、酒精中毒和一氧化碳中毒性精神疾病。

图1为甲氯芬酯的结构式1.本品水溶液易水解，应临用前配制。
2.对兴奋过度、高血压、有明显炎症及有锥体外系症状等患者忌用口服：成人每次0.1～0.3 g，每日0.3～0.9 g;儿童每次100 mg，每日2～3次。
肌注或静滴：成人每次0.25 g，每日1～3次。溶于5%葡萄糖溶液250～500 ml中供静滴用。新生儿可注入脐静脉：小儿每次60～100 mg，每日2次。偶可引起兴奋、失眠、血压变动、血管痛或倦怠。该品的商品为盐酸盐（C12H16CINO3·HCL，[3685-84-5]）又称Lucidril，Brenal等，为白色结晶性粉末，熔点为135-139℃。极易溶于水，不溶于乙醚、苯和氯仿。味酸苦，受潮易分解而失效。氯酯醒为中枢神经经兴奋药。主要作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原，增加糖的利用，能调节神经细胞代谢，促进抑制状态的神经系统的兴奋，是种有效的刺激精神、抑制疲倦的药物。其作用产生较缓慢，反复使用后效果才较显著。其药效及持续时羊均较麻黄素为佳。适用于意识障碍、颅脑外作性昏迷、新生儿缺氧症、儿童遗尿症、酒精中毒、才年性精神障碍及某些其他神经性疾病。小鼠口服LD50为1750mg/kg。由对氯苯氧乙酸（见09610）与二甲胺基乙醇进行酯化反应制得。将对氯苯氧乙酸、二甲胺基乙醇、间二甲苯及对甲苯磺酸加入反应锅，搅拌加热，在145℃脱水反应至无水滴蒸出为止。冷至40℃，加活性炭脱色。再冷至5℃左右，通入干燥的氯化氢气体，先析出黄色油状物，为过量的二甲胺基乙醇盐酸盐，然后析出氯酯醒盐酸盐，直到溶液呈强酸性为止。再将下层油状物分离，上层白色结晶冷冻过滤，结晶用二甲苯洗涤，得粗品。最终经异丙醇重结晶、活性炭脱色得成品。另一种制备方法是将对氯苯氧乙酸和等摩尔的三乙胺的氯仿溶液混合，在搅拌下滴加三氯氧磷。加毕，继续反应1小时，然后加入等摩尔的二甲胺基乙醇，在25℃反应3h后加水搅匀，用碳酸钠溶液碱化。分离出氯仿层，干燥后回收氯仿，将所得油状物加入含有氯化氢的异丙醇中，析出结晶。经异丙醇重结晶，即得熔点为135-137℃的对氯苯氧乙酸二甲胺基乙酯盐酸盐，收率54%。