1026785-59-0
中文名称
VX-222
英文名称
VX-222
CAS
1026785-59-0
分子式
C25H35NO4S
分子量
445.61
MOL 文件
1026785-59-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
1026785-59-0 结构式
基本信息
中文别名
5-(3,3-二甲基-1-丁炔-1-基)-3-[(顺式-4-羟基环己基)[(反式-4-甲基环己基)羰基]氨基]-2-噻吩甲酸 英文别名
VCH222VX-222
CS-481
VCH-222
VCH 222
VX-222, VCH222
VX222(Lomibuvir)
Lomibuvir (VX-222
VX-222 (VCH-222, LoMibuvir)
Lomibuvir (VX-222, VCH-222)
所属类别
生物化工：HCV Protease 抑制剂物理化学性质
沸点640.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.21
储存条件-20°C储存
溶解度≥44.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥97.2 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)3.67±0.10(Predicted)
形态固体
VX-222价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S1480 | VX-222 Lomibuvir (VX-222) | 1026785-59-0 | 5mg | 1403.15元 |
| 2024/04/30 | S1480 | VX-222 Lomibuvir (VX-222) | 1026785-59-0 | 200mg | 15315.3元 |
| 2023/03/20 | S1480 | VX-222 Lomibuvir (VX-222) | 1026785-59-0 | 10mg | 2617.29元 |
常见问题列表
生物活性
Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的，有效的，选择性的HCV聚合酶抑制剂，IC50为0.94-1.2 μM，作用于突变型M423T效果低15.3倍，作用于突变型I482L效果低108倍。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| HCV NS5B 1a | 0.94 μM |
| HCV NS5B 1b | 1.2 μM |
体外研究
VX-222结合到HCV RNA依赖的RNA聚合酶的II节变构袋处。VX-222选择性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b，为非竞争性抑制剂,作用于NS5B 2a和人类DNA聚合酶时，IC50分别为0.94和1.2 μM。 VX-222选择性抑制HCV基因型1a和1b，EC50分别为22.3和11.2 nM。 最新研究显示VX-222抑制1b/Con1 HCV次基因复制子, EC50为 5nM。VX-222优先抑制引物依赖的RNA合成，对重新开始的RNA 合成没有或很弱的抑制效果。
体内研究
VCH-222作用于小鼠和犬，显示好的药物动力谱,包括低的身体清除能力和极好的生物口服有效性，及好的ADME 能力。VCH-222 通过一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)进行生物转换，在肝脏中很好地转运，在胆汁进行分泌，或者形成葡糖甘酸加合物。