63585-09-1
中文名称
膦甲酸钠
英文名称
Foscarnet sodium
CAS
63585-09-1
分子式
CNa3O5P
MDL 编号
MFCD00013973
分子量
191.95
MOL 文件
63585-09-1.mol
更新日期
2024/05/13 14:42:47
63585-09-1 结构式
基本信息
中文别名
膦甲酸钠磷甲酸三钠
羧基磷酸三钠
瞵甲酸钠
膦甲酸三钠
羟基膦酸三钠
膦羧基甲酸三钠
英文别名
FOSCARNET SODIUMFOSCARNET TRISODIUM SALT
phosphonoformic acid trisodium salt
SODIUM FOSCARNET
trisodium carboxyphosphate
trisodium phosphonoformate
a29622
dihydroxyphosphinecarboxylicacidoxidetrisodiumsalt
phosphinecarboxylicacid,dihydroxy-,oxide,trisodiumsalt
Foscavir
Foscanet sodium
Phenytion Sodium
Triapten
(Sodiooxycarbonyl)phosphonic acid disodium salt
Sodiooxycarbonylphosphonic acid disodium salt
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 抗病毒药物
制备方法
方法一
方法1：在无有机碱存在下，三氯化磷和乙醇生成亚磷酸二乙酯；而在有机碱存在下，则得到亚磷酸三乙酯。亚磷酸三乙酯和氯甲酸乙酯在160℃下反应后，收集148～150℃/2.40kPa的馏分，可得膦甲酸三乙酯，收率71%。而亚磷酸二乙酯在无水乙醚中、金属钠存在下，和氯甲酸乙酯在室温下反应，也可得膦甲酸三乙酯，收率80%。21份膦甲酸三乙酯溶于含有24份50%氢氧化钠的60份水中，回流2h。冷却过夜，过滤得4.7份膦甲酸钠的六水合物，熔点＞250℃。
方法2：新研细的氰化钠置四氯化碳中，在约10℃下滴加等摩尔的亚磷酸二乙酯，再在35℃下反应3h。过滤，浓缩，减压蒸馏，得氰代磷酸二乙酯，收率72%，沸点88～91℃/1.46kPa。将其和40%氢氧化钠一起回流2h，过滤，用水重结晶，得膦甲酸钠六水合物，收率52%，熔点＞250℃。
膦甲酸钠价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-B1318 | 膦甲酸钠 Foscarnet sodium | 63585-09-1 | 10mM * 1mLin Water | 550元 |
| 2024/04/30 | S3076 | 膦甲酸钠 Foscarnet Sodium | 63585-09-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 727.35元 |
| 2024/04/30 | S3076 | 膦甲酸钠 Foscarnet Sodium | 63585-09-1 | 25mg | 795.14元 |
常见问题列表
生物活性
Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通过非竞争性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶，逆转录酶，DNA聚合酶。靶点
| Target | Value |
| RNA polymerase | |
| reverse transcriptase | |
| DNA polymerase |
体外研究
Foscarnet Sodium能够渗透到细胞中，通过抑制病毒DNA合成而抑制病毒复制。Foscarnet Sodium (300 μM) 作用于感染HTLV-Ⅲ的H9细胞，抑制95％以上的HTLV-Ⅲ逆转录酶活性。Foscarnet Sodium具有低的细胞毒性，在高浓度时抑制细胞增殖。0.5-1 mM Foscarnet Sodium与HeLa细胞或原代人类肺成纤维细胞温育24-48小时，抑制50％DNA合成和/或细胞增殖。 Foscarnet Sodium可以与FGF2的肝素结合结构域结合，抑制FGF2诱导的细胞增殖。Foscarnet Sodium (25 μM) 处理 HUVEC细胞48小时，降低FGF2诱导的细胞增殖，降低20%。Foscarnet Sodium (0.5-1 mM) 处理CAL-62细胞24小时，CAL-62细胞是一种表达FGF2的人类甲状腺未分化癌细胞系，降低将近80%细胞增殖。
体内研究
Foscarnet Sodium有效治疗感染病毒疾病的动物，如皮肤感染，疱疹性角膜炎，生殖器感染，或全身和去大脑内的感染。例如，病毒接种48小时后开始，30μL Foscarnet Sodium (100 mM)局部滴旋，持续4天，接种HSV-1菌株C42后，累积分减少70％以上。Foscarnet Sodium (20 mg/kg)作为气雾剂给药感染小鼠巨细胞病毒（CMV）的小鼠，引起肺部滴度降低60％。