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利美尼啶

生物活性 体外研究 体内研究

利美尼啶, 54187-04-1, 结构式
利美尼啶
CAS号:
54187-04-1
英文名:
Rilmenidine
英文别名:
s3341;Tenaxum;Hyperium;S-3341-3;RILMENIDINE;oxaminozoline;TENAXUM; HYPERIUM;Rilmenidine USP/EP/BP;Rilmenidinehemifuramate;RilMenidine heMifuMarate sa
中文名:
利美尼啶
中文别名:
瑞曼尼定;利美尼啶;利美尼啶, 试剂级;N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-唑胺;N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺;N-(二环丙基甲基)-4,5-二氢噁唑-2-氨基;N-(二环丙烷基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺
CBNumber:
CB0391076
分子式:
C10H16N2O
分子量:
180.25
MOL File:
54187-04-1.mol

利美尼啶化学性质

熔点:
106-107°
沸点:
355.5±9.0 °C(Predicted)
密度:
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
H2O: 7.3 mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
7.88±0.50(Predicted)
颜色:
white
CAS 数据库:
54187-04-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
安全说明: 22-24/25
WGK Germany: 3
RTECS号: RP7207400

利美尼啶 MSDS


Oxaminozoline

利美尼啶性质、用途与生产工艺

生物活性

Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

体外研究

Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.

Cell Viability Assay

Cell Line: K562 cells
Concentration: 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Dose-dependently inhibited K562 colony formation.

体内研究

Rilmenidine-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine decreases levels of mutant huntingtin.

化学性质 

从己烷结晶，熔点106～107℃。
磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate)：C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度：约19%W/V；甲醇中溶解度：约7%W/V；氯仿和乙醇中溶解度：0.7%W/V。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：375，295口服。

用途 

噁唑啉类抗高血压药。在常用剂量下无镇静作用，对血糖、血脂和肾功能无明显不良影响。用于高血压。

生产方法 

方法1：化合物(I)和氯甲酸苯酯反应，得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。
方法2：化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用，直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。

利美尼啶 上下游产品信息

上游原料

乙醇胺 氯甲酸苯酯 氯乙基异氰酸酯 氯化亚砜

下游产品

利美尼啶 生产厂家

全球有 130家供应商   利美尼啶国内生产厂家
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上海景颜化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中国 9984 60
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