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盐酸胍法辛

盐酸胍法辛, 29110-48-3, 结构式
盐酸胍法辛
CAS号:
29110-48-3
英文名:
GUANFACINE HCL
英文别名:
GUANFACINE HYDROCHLORIDE;Tenex;Intuniv;lon798;estulic;bs100-141;Guarfacine;Guanfascine;GUANFACINE HCL;Guanfacine HCL powder
中文名:
盐酸胍法辛
中文别名:
盐酸胍法辛;胍法辛盐酸盐;盐酸胍法辛 USP标准品;L-赖氨酸,(2S)-2-羟基丁酸酯;N-脒基-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺盐酸盐;盐酸胍法辛,N-脒基-2-(2,6-二氯苯基)乙酰胺盐酸盐
CBNumber:
CB0767424
分子式:
C9H10Cl3N3O
分子量:
282.55
MOL File:
29110-48-3.mol

盐酸胍法辛化学性质

熔点:
215-217℃
RTECS号:
CY1481000
储存条件:
Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度:
H2O: 12 mg/mL at 60 °C, soluble
形态:
Solid
颜色:
white
Merck:
14,4561
稳定性:
Hygroscopic
InChIKey:
DGFYECXYGUIODH-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
29110-48-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品运输编号: 3249
WGK Germany: 3
危险等级: 6.1(b)
包装类别: III
海关编码: 2925294500
毒性: LD50 in mice: 165 mg/kg orally (Coward)

盐酸胍法辛性质、用途与生产工艺

药理作用

盐酸胍法辛为一种中枢性降压药,其药理作用与可乐宁相似。为一种中枢α2受体激活剂,激活中枢α2受体,降低外周交感神经活性,而导致血压下降。本药的降压作用较可乐宁弱。因此剂量比可乐宁大 7~10倍,其中枢神经系统的镇静作用也较弱,作用部位可能与可乐宁不同。

药代动力学

盐酸胍法辛口服吸收快而完全,口服后6h降压作用达高峰,持续作用24 h以上。口服半衰期为21 h,因此,药较易分布到各组织,故血中药物浓度较低,血浆蛋白结合率低。大部分药物在体内被代谢,主要代谢产物为3-羟基衍生物及其氧化型硫醇尿酸衍生物,80%代谢产物经肾脏排泄。

适应症

盐酸胍法辛适用于治疗中、重度高血压患者。可单用或与利尿剂合用。抗高血压疗效与可乐宁相似,平均有效率为70%。

不良反应

盐酸胍法辛常见不良反应有口干,嗜睡,体位性低血压及便秘等。长期用药突然停药也出现停药综合征,表现为头痛、精神紧张、心悸,震颤和血压升高等现象。停药综合征一般出现在停药后2~7d内。

用法用量

成人口服:开始每日1次,每次给予0.5~1 mg。睡前服用。根据血压情况递增剂量 2mg/d,1次服用。服本药不产生耐药性。

生物活性

Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv)是一种选择性的α2A-肾上腺素受体激动剂,具有降压效果。

靶点

TargetValue
α2A-adrenoceptor
()

盐酸胍法辛 上下游产品信息

上游原料

下游产品

盐酸胍法辛 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30G0414胍法辛盐酸盐
Guanfacine Hydrochloride
29110-48-3100mg280元
2024/04/30HY-17416Guanfacine hydrochloride5 mg320元

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