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螺哌丙苯

螺哌丙苯, 510-74-7, 结构式
螺哌丙苯
CAS号:
510-74-7
英文名:
AMI-193
英文别名:
R 5808;AMI-193;spiramide;Fluroxyspiramine;8-[3-(4-FLUOROPHENOXY)PROPYL]-1-PHENYL-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]-DECANONE;8-[3-(4-FLUOROPHENOXY)PROPYL]-1-PHENYL-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECAN-4-ONE;1-Phenyl-8-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-4-one;1,3,8-Triazaspiro[4.5]decan-4-one, 8-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-1-phenyl-
中文名:
螺哌丙苯
中文别名:
螺哌丙苯;螺拉米特;AMI-193,D2样拮抗剂
CBNumber:
CB2728009
分子式:
C22H26FN3O2
分子量:
383.46
MOL File:
510-74-7.mol

螺哌丙苯化学性质

熔点:
176 - 179°C
储存条件:
Store at RT
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
White solid.
颜色:
Off-White to Pale Yellow
安全信息

螺哌丙苯性质、用途与生产工艺

生物活性

Spiramide (AMI-193) 是一种有效和选择性的 5-HT2 和 dopamine D2 受体拮抗剂,Ki 值分别为 2 nM 和 3 nM。Spiramide 对 5-HT2 受体的选择性与 5-HT1C 受体 (Ki=4300 nM) 相比大于 2000 倍。Spiramide 具有抗精神病活性。

靶点

5-HT 2 Receptor

2 nM (Ki)

D 2 Receptor

3 nM (Ki)

5-HT 1A Receptor

50 nM (Ki)

D 1 Receptor

2530 nM (Ki)

5-HT 1C Receptor

4300 nM (Ki)

体外研究

Spiramide retains affinity for 5-HT 1A sites (K i =50 nM) and also binds at dopamine D2 sites (K i =3 nM), but possesses low affinity for dopamine D1 sites (K i =2530 nM).

体内研究

AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) dose-dependently decreases response rate in monkeys under a fixed-interval (FI) schedule of stimulus termination.
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) attenuates the discriminative-stimulus effects of cocaine in drug-discrimination experiments.
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) reduces response rate under a second-order schedule of i.v. self-administration of cocaine (0.1 mg/infusion).

Animal Model: Adult male squirrel monkeys (850-1300 g)
Dosage: 0.003, 0.01 mg/kg
Administration: I.m. on Tuesday, Wednesday, and Thursday the following week
Result: Decreased the response rate.
The rate-decreasing effects were reversed by cocaine.

螺哌丙苯 上下游产品信息

上游原料

下游产品

螺哌丙苯 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-100971螺哌丙苯
Spiramide
510-74-75mg800元
2024/04/30HY-100971螺哌丙苯
Spiramide
510-74-710mM * 1mLin DMSO880元

螺哌丙苯 生产厂家

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