螺哌丙苯

螺哌丙苯

中文名称螺哌丙苯
中文同义词螺拉米特;螺哌丙苯;AMI-193,D2样拮抗剂
英文名称AMI-193
英文同义词8-[3-(4-FLUOROPHENOXY)PROPYL]-1-PHENYL-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]DECAN-4-ONE;8-[3-(4-FLUOROPHENOXY)PROPYL]-1-PHENYL-1,3,8-TRIAZASPIRO[4.5]-DECANONE;AMI-193;spiramide;1-Phenyl-8-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-1,3,8-triazaspiro[4.5]decane-4-one;Fluroxyspiramine;R 5808;1,3,8-Triazaspiro[4.5]decan-4-one, 8-[3-(4-fluorophenoxy)propyl]-1-phenyl-
CAS号510-74-7
分子式C22H26FN3O2
分子量383.46
EINECS号
相关类别Serotonin receptor
Mol文件510-74-7.mol
结构式螺哌丙苯 结构式

螺哌丙苯 性质

熔点176 - 179°C
储存条件Store at RT
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态白色固体。
颜色灰白色至浅黄色

螺哌丙苯 用途与合成方法

Spiramide (AMI-193) 是一种有效和选择性的 5-HT2 和 dopamine D2 受体拮抗剂,Ki 值分别为 2 nM 和 3 nM。Spiramide 对 5-HT2 受体的选择性与 5-HT1C 受体 (Ki=4300 nM) 相比大于 2000 倍。Spiramide 具有抗精神病活性。

5-HT 2 Receptor

2 nM (Ki)

D 2 Receptor

3 nM (Ki)

5-HT 1A Receptor

50 nM (Ki)

D 1 Receptor

2530 nM (Ki)

5-HT 1C Receptor

4300 nM (Ki)

Spiramide retains affinity for 5-HT 1A sites (K i =50 nM) and also binds at dopamine D2 sites (K i =3 nM), but possesses low affinity for dopamine D1 sites (K i =2530 nM).

AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) dose-dependently decreases response rate in monkeys under a fixed-interval (FI) schedule of stimulus termination.
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) attenuates the discriminative-stimulus effects of cocaine in drug-discrimination experiments.
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) reduces response rate under a second-order schedule of i.v. self-administration of cocaine (0.1 mg/infusion).

Animal Model: Adult male squirrel monkeys (850-1300 g)
Dosage: 0.003, 0.01 mg/kg
Administration: I.m. on Tuesday, Wednesday, and Thursday the following week
Result: Decreased the response rate.
The rate-decreasing effects were reversed by cocaine.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-100971螺哌丙苯
Spiramide
510-74-75mg800元
2024/04/30HY-100971螺哌丙苯
Spiramide
510-74-710mM * 1mLin DMSO880元

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