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PF-3644022

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 PF-3644022 试剂级价格
PF-3644022, 1276121-88-0, 结构式
PF-3644022
CAS号:
1276121-88-0
英文名:
PF 3644022
英文别名:
PF 3644022;MK2 INHIBITOR;(R)-10-Methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-9,10,11,12-tetrahydro-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one;(R)-10-Methyl-3-(6-methylpyridin-3-yl)-9,10,11,12-tetrahydro-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one;(10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-Methyl-3-(6-Methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one;8H-[1,4]Diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one, 9,10,11,12-tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-, (10R)-;MAPKAP kinase 2,monocytic,lipopolysaccharide,IL-6,TNFα,safety,Anti-inflammatory,PF3644022,orally,PRAK,efficacious,inhibit,PF-3644022,Mitogen-activated protein kinase activated protein kinase 2,p38 MAPK,Inhibitor,MK3,MAP kinase activated protein kinase 2,MAPKAPK2 (MK2),MAPK activated protein kinase 2,PF 3644022
中文名:
PF-3644022
中文别名:
化合物PF-3644022;PF-3644022 水合物;PF 3644022,MK2抑制剂;(R)-10-甲基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-9,10,11,12四氢-8H-[1,4]二氮杂卓并[5',6':4,5]噻吩并[3,2-F]喹啉-8-酮;(R)-10-甲基-3-(6-甲基吡啶-3-基)-9,10,11,12四氢-8H-[1,4]二氮杂卓并[5',6':4,5]噻吩并[3,2-F]喹啉-8-酮
CBNumber:
CB52596685
分子式:
C21H18N4OS
分子量:
374.46
MOL File:
1276121-88-0.mol

PF-3644022化学性质

熔点:
>180°C (dec.)
沸点:
703.3±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.298±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
13.51±0.40(Predicted)
颜色:
Off-White to Yellow
安全信息
海关编码: 2934999090

PF-3644022性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。

靶点

IC50: 5.2 nM (MK2), 5.0 nM (PRAK) and 53 nM (MK3).
Ki: 3 nM (MK2)

体外研究

The inhibitory activity of PF-3644022 against other MAPKAP kinase family members is evaluated. Other than MNK2 with an IC 50 of 148 nM, other family members are largely not inhibited, showing at least several hundred-fold selectivity versus MK2.
In the human U937 monocytic cell line or peripheral blood mononuclear cells, PF-3644022 potently inhibits TNFα production with similar activity ( IC 50 of 160 nM). PF-3644022 blocks TNFα and IL-6 production in LPS-stimulated human whole blood with IC 50 values of 1.6 and 10.3 μM, respectively. Inhibition of TNFα in U937 cells and blood correlates closely with inhibition of phospho-heat shock protein 27, a target biomarker of MK2 activity.

体内研究

PF-3644022 (3-100 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 12 days; Lewis rats) treatment shows dose-dependent inhibition of chronic paw swelling measured on day 21 after 12 days of oral dosing, with ED 50 value of 20 mg/kg.

Animal Model: Female Lewis rats (125-140 g) injected with streptococcal cell wall
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice a day; for 12 days
Result: Showed dose-dependent inhibition of chronic paw swelling measured on day 21 after 12 days of oral dosing.

PF-3644022 上下游产品信息

上游原料

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PF-3644022 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-107427PF-3644022
PF-3644022		1276121-88-01mg1440元
2024/04/30HY-107427PF-3644022
PF-3644022		1276121-88-05mg3400元

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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 96815 76
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 15421 60
武汉泰凯塞科技有限公司 027-027-86697669 13986148687 sales@tcaschem.com 中国 4008 55
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