XL413 (BMS-863233)
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- CAS号:
- 1169562-71-3
- 英文名:
- XL413 (BMS-863233)
- 英文别名:
- CS-1062;XL413.HCL;BMS-863233 HCl;XL413(BMS-863233);BMS-863233 HCl salt;BMS-863233 (XL-413);XL413 (hydrochloride);XL413 (BMS-863233) HCl;BMS-863233 HCl (XL-413);BMS-863233 Hydrochloride
- 中文名:
- XL413 (BMS-863233)
- 中文别名:
- XL413盐酸盐;CDC7抑制剂(XL413 HYDROCHLORIDE);8-氯-2-(2S)-2-吡咯烷基苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮盐酸盐;(S)-8-氯-2-(吡咯烷基-2-基)苯并呋喃并[3,2-D]嘧啶-4(3H)-酮 X盐酸盐
- CBNumber:
- CB92627547
- 分子式:
- C14H13Cl2N3O2
- 分子量:
- 326.18
- MOL File:
- 1169562-71-3.mol
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XL413 (BMS-863233)化学性质
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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DMSO: Insoluble;Ethanol: Insoluble
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形态:
-
powder
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颜色:
-
white to beige
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水溶解性:
-
Water: 46 mg/mL (141.03 mM)
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稳定性:
-
Hygroscopic
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XL413 (BMS-863233)性质、用途与生产工艺
XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中,XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖,降低细胞活性,并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外,XL413导致S期进展被改变,随后引起细胞凋亡。
在Colo-205异种移植物模型中,XL413,在3毫克/千克剂量下,抑制70%磷酸化的MCM2,并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。
XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
Target | Value |
Cdc7
(Cell-free assay)
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3.4 nM
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Pim1
(Cell-free assay)
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42 nM
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CK2
(Cell-free assay)
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212 nM
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在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中,XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖,降低细胞活性,并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外,XL413导致S期进展被改变,随后引起细胞凋亡。
在Colo-205异种移植物模型中,XL413,在3毫克/千克剂量下,抑制70%磷酸化的MCM2,并且在100毫克/千克剂量下引起显著的肿瘤生长退化。
XL413 (BMS-863233)
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-15260A | XL413 hydrochloride | | 1 mg | 604元 |
2024/04/30 | S7547 | XL413 (BMS-863233) XL413 (BMS-863233) | 1169562-71-3 | 5mg | 1219.62元 |
1169562-71-3, XL413 (BMS-863233) 相关搜索:
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