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喹诺酮类药

喹诺酮类合成抗菌药的发展经历了三代。第一代喹诺酮类的典型代表是 1962年开发的萘啶酸(Nalidixic acid)，它对革兰氏阴性菌如大肠杆菌有效，但对绿脓杆菌和革兰氏阳性菌无效，吸收差、生物利用度低、易耐药而被淘汰。第二代喹诺酮类的典型代表是70年代后期开发的奥索利酸(Oxolinic acid)和吡哌酸(Pipemidic acid)。1979年我国使用吡哌酸治疗革兰氏阴性菌感染效果较好，对绿脓杆菌感染的治疗效果优于萘啶酸和羧苄青霉素，但不如庆大霉素。缺点是对革兰氏阳性菌作用差，血药浓度较低，有一定的中枢神经系统的毒性作用。
20世纪70年代后期头孢菌素类的开发达到了顶峰，其价格使一般患者难以承受，第三代喹诺酮——氟喹诺酮合成抗菌药的开发给世人以“山穷水尽疑无路，柳暗花明又一村”之感。氟喹诺酮类抗菌药是指在合成的喹唑啉环的第6位上代入了一个氟原子的一类喹诺酮类抗菌药。它们不仅在对抗革兰氏阴性菌方面比第一、二代喹诺酮类药物强4～64倍，而且在对抗革兰氏阳性菌方面也比第一、二代喹诺酮类药物强 8～64倍，它们口服吸收好，耐药性很少，由于是化学合成品，相对来说比抗生素(尤其是第三代头孢菌素)要便宜。
细菌细胞的DNA是以双股螺旋的形式存在的，其双股螺旋的形成依靠 DNA螺旋酶。喹诺酮类药物的作用机理就是抑制DNA螺旋酶，造成染色体损害，使细胞不再分裂繁殖。由于其作用机理独特，不受质粒传导耐药性的影响，故与许多抗菌药无交叉耐药性。
氟喹诺酮类抗菌药物的优点如下。
1.抗菌谱广、抗菌活性强，有的可与第三代头孢菌素相媲美(如氧氟沙星等)。对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌和比较棘手的耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)也有作用;在对革兰氏阴性菌方面已扩展到绿脓杆菌、嗜血流感杆菌和产生青霉素酶的淋球菌;有的新氟喹诺酮类抗菌药对支原体和衣原体也有效。
2. 口服吸收好，组织分布广。一般氟喹诺酮口服后血中达峰时间为1～ 2h，其血浆蛋白结合率低，大约为 10%～40%，服药后可广泛分布于肝、肾、皮肤和肺等组织内。
3. 治疗范围广，对肠道、泌尿道、胆道、呼吸道感染，前列腺炎、骨髓炎等均有一定的治疗效果，广泛用于各科感染的治疗。
4.耐药性较少。氧氟沙星在德国使用8年后仍可抑制96.8%的革兰氏阴性菌和93.3%的革兰氏阳性菌;环丙沙星在英国有91%的绿脓杆菌和 95%的金黄色葡萄球菌对其敏感;我国有调查表明氟喹诺酮类对绿脓杆菌的耐药性近年来呈上升趋势，由4.4%升至10%。
氟喹诺酮类抗菌药的特点如下。
1. 在抗菌作用方面，一般对革兰氏阳性菌作用不如对革兰氏阴性菌作用强。
2. 不良反应包括消化道症状，一般无须停药;中枢神经系统症状，如焦虑、紧张、失眠、头疼等环丙沙星较多见;皮疹也有可能出现;肝、肾功能异常的发生率一般为0.5%～1.0%。
3. 长期对小狗的磁共振成像 (MRI)和超声研究表明，有骨关节软骨中间层基质疏松的现象，但对近百例人的观察尚未见到，为安全起见本类药物不宜长期大量给予哺乳妇和骨骼发育中的少年儿童。由于本品抑制DNA的复制，故孕妇也应慎用。
4.个别氟喹诺酮(如洛美沙星、依诺沙星、斯帕沙星)长期大量给予户外劳动的老年农民，少数会出现光毒性反应。
在药物相互作用方面的几种情况。
1. 与牛奶、乳酪和含钙、镁、铁、铝等药物同服会影响抗菌效果;一般建议空腹服用，饭后服用则血中药物的达峰时间要推迟1～2小时，但吸收的总量不变;尿液呈酸性有利于其排泄，在碱性尿中易出现沉淀。
2. 与茶碱等黄嘌呤药物的相互作用可以分为三类情况：与依诺沙星同服可使茶碱血药浓度升高两倍;与环丙沙星、托苏沙星同服可使茶碱血药浓度升高20%;与洛美沙星、诺氟沙星同服，对茶碱的血药浓度无影响。
3.与非甾体解热镇痛药芬布芬同服，可促使芬布芬与γ-氨酪酸(GABA) 受体结合诱导癫发作，故有癫病史者应慎用。
4. 与其他抗菌药伍用也应慎重。如与万古霉素伍用可见肾毒性增加;与阿霉素、呋喃呾啶同用可使肾功能下降 (环丙沙星);与氯霉素、多西环素、氯洁霉素和大环内酯类抗生素伍用其抗菌作用下降，还易出现造血系统和神经系统的不良反应。

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