帕利伐米

帕利伐米

中文名称帕利伐米
中文同义词N,N'-双(2-氯乙基)二氨基膦酸;帕利伐米;帕利伐米, >98%
英文名称Palifosfamide
英文同义词Ifosforamide mustard;Ipam;N,N'-Di-(2-chloroethyl)phosphorodiamidic acid;N,N'-BIS(2-CHLOROETHYL)PHOSPHORODIAMIDATE;Isophosphamide mustard;palifosfamide;N,N'-Bis(2-chloroethyl)phosphorodiamidic acid;N1,N2-Bis(2-chloroethyl)phosphoric acid diamide
CAS号31645-39-3
分子式C4H11Cl2N2O2P
分子量221.02
EINECS号
相关类别有机原料;细胞周期;药物API与中间体
Mol文件31645-39-3.mol
结构式帕利伐米 结构式

帕利伐米 性质

熔点106-107 ºC
沸点341.5±52.0 °C(Predicted)
密度1.411
储存条件Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度DMSO 中≥22.1 mg/mL;不溶于乙醇;温和加热和超声波下,水中≥19.4 mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)0.79±0.50(Predicted)
InChIInChI=1S/C4H11Cl2N2O2P/c5-1-3-7-11(9,10)8-4-2-6/h1-4H2,(H3,7,8,9,10)
InChIKeyBKCJZNIZRWYHBN-UHFFFAOYSA-N
SMILESP(NCCCl)(NCCCl)(O)=O
CAS 数据库31645-39-3

帕利伐米 用途与合成方法

帕利伐米(IPM)是环磷酰胺(CPA)的常见代谢产物。帕利伐米被认为是CPA表现出的至少一部分抗肿瘤活性的原因。直接使用帕利伐米作为抗癌剂的努力未获成功,部分原因是该化合物的不稳定性。已经合成了帕利伐米并且已经对该化合物进行了初步的生物学评估,但遗憾的是帕利伐米太不稳定而不能被分离并用于人类治疗。Palifosfamide (ZIO-201, Isophosphamide mustard)是新型的DNA烷化剂,是异环磷酰胺(ifosfamide)的活性代谢产物,具有抗肿瘤活性。

Palifosfamide lysine (ZIO-201) is a stable form of palifosfamide. Palifosfamide lysine has broad activity in sarcoma lines in vitro . The IC 50 ranges from 2.25 ro 6.75 μM for most cell lines except OS222 (IC 50 =31.5 μM).

Tumor growth inhibition is seen in both OS31 and OS33 xenografts and the RMS xenograft resulting in a significant difference in event-free survival between the control and the treated groups. Differential gene expression of ALDH3A1 but not ALDH1A1 is noted in the OS31 xenograft. Stabilized palifosfamide administered to mice suppresses MX-1 tumor growth by greater than 80% with 17% complete antitumor responses. Oral bioavailability in rats is 48-73% of parenteral administration, and antitumor activity in mice is equivalent by both routes. Treatment with palifosfamide-tris combined with docetaxelor doxorubicin at optimal regimens results in complete tumor regression in 62-75% of mice.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-14798Palifosfamide1 mg680元
2024/04/30S5840帕利伐米
Palifosfamide
31645-39-32mg1204.8元

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