GSK2636771
中文名称 | GSK2636771 |
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中文同义词 | 2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸;PI3KΒ抑制剂(GSK2636771) |
英文名称 | GSK2636771 |
英文同义词 | GSK2636771;2-Methyl-1-[[2-Methyl-3-(trifluoroMethyl)phenyl]Methyl]-6-(4-Morpholinyl)-1H-benziMidazole-4-carboxylic acid;GSK2636771/GSK-2636771;GSK 2636771 dihydrochloride;2-Methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic;1H-Benzimidazole-4-carboxylic acid, 2-methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-;2-Methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazole-4-carboxylic acid GSK2636771;2-METHYL-1-[[2-METHYL-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]-6-MORPHOLIN-4-YLBENZIMIDAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID |
CAS号 | 1372540-25-4 |
分子式 | C22H22F3N3O3 |
分子量 | 433.42 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;菌株;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;PI3K;api |
Mol文件 | 1372540-25-4.mol |
结构式 |
GSK2636771 性质
熔点 | >225°C (dec.) |
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沸点 | 641.3±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.38 |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | -2.70±0.30(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 淡黄色低 |
InChI | InChI=1S/C22H22F3N3O3/c1-13-15(4-3-5-18(13)22(23,24)25)12-28-14(2)26-20-17(21(29)30)10-16(11-19(20)28)27-6-8-31-9-7-27/h3-5,10-11H,6-9,12H2,1-2H3,(H,29,30) |
InChIKey | XTKLTGBKIDQGQL-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C1(C)N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2C)C2=CC(N3CCOCC3)=CC(C(O)=O)=C2N=1 |
GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,对PTEN缺失细胞系敏感。Phase 1/2。GSK-2636771对PTEN缺失细胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有选择性抑制活性,EC50分别为36 nM 和 72 nM。GSK-2636771处理这些移植瘤模型,降低磷酸化的蛋白激酶Akt(Ser473)水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠,不增加葡萄糖/胰岛素水平。GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。
Target | Value |
PI3Kβ |
GSK-2636771对PTEN缺失细胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有选择性抑制活性,EC50分别为36 nM 和 72 nM。
GSK-2636771处理这些移植瘤模型,降低磷酸化的蛋白激酶Akt(Ser473)水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠,不增加葡萄糖/胰岛素水平。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-15245 | GSK2636771 | 1 mg | 500元 | |
2024/04/30 | HY-15245 | GSK2636771 GSK2636771 | 1372540-25-4 | 5mg | 1250元 |